IV. PHÂN LOẠI CHẾ PHẨM GLUCO-CORTICOID.

1. Về mặt cấu trúc, chia làm 2 nhóm.

1.1. Nhóm không có delta:

Là loại có một đường nối kép C4 - C5, loại này giữ muối nước nhiều hơn, có tác dụng hormon mạnh hơn, nhưng tác dụng điều trị ngắn.

- Cortison.

Viên 1-5mg. Liều trung bình 100-150mg.

Dung dịch tiêm bắp 1ml-25mg cortison acetat.

Thuốc mỡ 1-1,5% bôi ngoài da.

Thuốc nhỏ mắt 1%.

- Hydrocortison.

+ Hydrocotison acetat.

Biệt dược:

Acepolcort H

Microcort-Cananda

Scheroson-Đức

Corticadinol

Polcort H-Balan

Unicort-Anh

Hydrocortone-Mỹ

Trình bày: Viên nén 10mg.

Dịch treo 5ml-125mg tiêm bắp, tiêm dưới da, tiêm ổ khớp.

Thuốc mỡ mắt 1%, mỡ da 2,5%.

Chỉ định: Thấp khớp, bệnh dị ứng, hen, eczema, viêm giác mạc, viêm khớp, viêm quanh khớp.

Liều lượng: Tấn công: 60-100mg/ngày chia 2-3 lần.

Duy trì: 20-80mg/ngày.

Dịch tiêm tại chỗ: tùy chỗ 15-50mg/ngày cách ngày 1 lần.

+ Hydrocortison butyrat: Thuốc bôi 0,1% đóng typ 30g dưới dạng kem bôi, kem đặc, thuốc mỡ, thuốc nước bôi. Để dùng ngoài da có hoạt tính mạnh.

+ Hydrocortison hemisucinat.

Biệt dược:

Corlan-Anh

Ef-cortelan soluble

Solu Cortef (100mg)

Ef-corlan

Hydrocortison intraveineux-Pháp

Sopolcorcirt-H

Efcorlin

Trình bày: ống tiêm 100 và 500mg dạng bột đông khô và natri phosphat kèm 2ml hoặc 10ml dung môi (dd Glucose 1,75%). Hoặc ống tiêm 25mg và 100mg trong propylelenglycol kèm 3ml hoặc 4ml dd NaHCO3 (4,5mg/ml).

Chỉ định: Để cấp cứu: các trạng thái shock do nguyên nhân khác nhau. Suy hô hấp cấp do hen nặng, shock phản vệ cấp, phù quicke, hội chứng thần kinh hôn mê, phù não, viêm não cấp, suy thượng thận cấp, ung thư tiến triển.

Liều lượng: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch để cấp cứu 100-500mg, có thể dùng tới 2g/24 giờ nếu bị nặng. Trẻ em 5mg/kg/24giờ.

1.2. Nhóm delta:

Là nhóm có thêm một đường nối kép C1- C2. Nhóm này giữ muối và nước ít hơn, tác dụng chống viêm và dị ứng mạnh hơn, tác dụng điều trị dài hơn.

- Delta cortison.

Biệt dược: Cortancil, Prednison.

Trình bày: Viên 1mg và 5 mg.

Liều lượng: + Cấp tính: 6-12 viên 5mg, rồi giảm dần liều.

+ Dài hạn: xác định liều tối thiểu có hiệu quả.

- Deltahydrocortison: (Prednisolon, Hydrocortacyl)

Là corticoid tổng hợp có tác dụng chống viêm mạnh gấp 3-4 lần hydrocortison.

Biệt dược:

Antisolon

Daltastab

Panacort

Prenolone

Codelcortone

Deltidrosol

Paracortol

Soludacortine

Cortex

Deltisolone

Phortisolone

Solu Decortine

Dacortin

Hostacortin-H

Precortalon

Sterane

Decortin-H

Hydeltra

Predate

Sterolone

Dehydrocortisol

Metacortalon

Prednelan

Supercortisol

Delta-Cortef

Meticortelone

Predniretard

Ultracorten H

Delta-Cortril

Nisolon

Prednisolut

Trình bày: Viên nén 1mg và 5mg.

Lọ tiêm 1ml và 5 ml (25mg/ml dạng acetat).

Thuốc mỡ 0,5%, kem bôi 1%, thuốc nhỏ mắt (Solucort Ophta).

Chỉ định: Các chứng viêm khớp, suy vỏ thượng thận cấp, bệnh addison, các bệnh mô tạo keo, phản ứng mẫn cảm, hen, một số bệnh ở hệ thống tạo huyết, các thể viêm và dị ứng ngoài da.

Liều lượng: Bệnh cấp tính bắt đầu 20-40mg/ngày, sau giảm dần đến liều duy trì 5-10mg/ngày. Tiêm tại chỗ hoặc tiêm bắp 25-100mg/ngày.

- Triamcinolon.

Biệt dược:

Arcortyl

Cinonide (Mỹ)

Delphicort

Polcortolone(BL)

Aristocort (Mỹ)

Kenacort (Mỹ-Pháp)

Volon (Đức)

Tðdarol (Pháp)

Aristopan (Mỹ)

Kenacort-A (Thụy sĩ)

Ledercort

Tracilon (Mỹ)

Cinalone (Mỹ)

Kenalog

Lederspan (Thụy sĩ)

Trình bày: Viên 1-2 và 4mg.

Tính chất: Là một corticoid tổng hợp, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng mạnh, ít ảnh hưởng đến cân bằng nước và điện giải, dung nạp tốt ở đường tiêu hóa.

Chỉ định: Như chỉ định của corticoid nói chung, đặc biệt là các bệnh khớp, dị ứng, một số bệnh máu và cơ quan tạo máu, xơ gan, thận hư...

Liều lượng: Người lớn: ngày uống 20-40mg (có thể dùng trong khoảng 8-100mg). Dùng 3-8 ngày. Điều trị duy trì ngày 4-20mg, dùng từ vài ngày đến vài năm. Chia làm 2-4 lần uống vào lúc no. Trẻ em: dưới 6 tuổi dùng nửa liều người lớn, 6-15 tuổi dùng 3/4 liều người lớn.

+ Triamcinolon acetonid.

Biệt dược:

Adcortyl

Ftorocort

Ledercort

Volon A

Aristocort

K-cort

Tricinolon

Volonimat

Aristocort-A

Kenacort A

Trynex

Cutinolone simple

Kenalog

Tibicorten

Trình bày: ống thuốc tiêm hoặc lọ 5ml dạng dung dịch treo trong nước 1%. Thuốc mỡ 0,1%.

Liều lượng: Tiêm khớp 2,5-15mg, 1lần/tuần hoặc 1lần/tháng.

Bôi ngoài da ngày 2-3 lần, có thể băng lại.

+ Triamcinolon benetonid.

Biệt dược: Tibicorten.

Trình bày: Kem bôi da 0,075%, đóng týp 15 và 30g.

Dùng bôi ngoài da rất tốt.

- Dexamethason: Là một corticoid tổng hợp.

Biệt dược: Decadron, Detancyl, Dexacort, Prednisolon-F. Tiêm: Solu-Decadron, Dexaven.

Trình bày: Viên nén 0,5mg. ống tiêm 1và 2 ml (4mg/ml) dạng acetat.

Chỉ định: Dùng trong các trường hợp cấp cứu cần ngay nồng độ cao trong máu như: dị ứng nặng, shock phản vệ và shock chấn thương, phù não, suy thượng thận cấp. Còn dùng tiêm tại chỗ (thấm vào khớp và quanh khớp) trong điều trị viêm khớp, viêm bao hoạt dịch.

Liều dùng: Uống 0,5-3mg/24h chia 2-4 lần rồi giảm liều.

Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 1-20mg/24h, không quá 80mg/ngày. Tiêm tại chỗ 2-6mg/ngày.

- Methylprednisolon acetat.

Viên nén 4mg (Bd: Medrol, Medrone): 5-8 viên/24h.

Lọ 1ml dịch treo 40mg hoặc 2ml/80mg (Bd: Depo-Medrol): Tiêm bắp 10 ngày 1 lần 1-3ml, hoặc tại chỗ 7-10 ngày 1 lần 0,1-2ml.

Lọ thuốc bột 20 và 40mg (dạng Natri succinat) (Bd: Solu-Medrone, Solu-Medrol) kèm dung môi 1-2ml, tiêm tĩnh mạch 1-3 lần x 20-60mg/24h.

Kem bôi đóng týp 10g và 25g (Bd: Vériderm medrol 0,25%).

- Betamethason.

Viên nén 0,25 và 0,5mg. Liều tấn công 3-4mg/24h, duy trì 0,5-0,15mg/kg/24h.

ống tiêm 1ml/4mg tiêm bắp, tĩnh mạch dùng để cấp cứu.

- Depersolon.

ống tiêm 1ml/30mg mazipredon. Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch dùng trong trường hợp cấp cứu (dị ứng, hen nặng, shock phản vệ, choáng do nhồi máu cơ tim hoặc hôn mê gan, choáng chấn thương). Liều trung bình mỗi lần 15-30mg.

2. Phân loại theo thời gian tác dụng, chia làm 4 loại:

2.1. Loại tác dụng ngắn (1giờ):

- Hydrocortison.

- Cortison hemisucinat.

2.2. Loại tác dụng trung bình (18-36 giờ)

- Prednisolon hay Hydrocortancyl.

- Prednison hay Cortancyl: Vào gan bị hydrogen hóa thành prednisolon mới có hoạt tính, vì vậy tác dụng kém hơn prednisolon.

- Methylprednisolon: 5 lần mạnh hơn Hydrocortison

2.3. Loại tác dụng dài (36-48 giờ):

- Dexamethason, Decadron, Betamethason.

Mạnh hơn Hydrocortison 20-30 lần, không giữ muối nước.

2.4. Loại tác dụng chậm:

- Từ methylprednisolon được Depo-Medrol.

- Từ Triamcinolon có Kenacort chậm (80mg/2ml). Mỗi tháng tiêm 1 liều. Loại này có nhiều tác dụng phụ khi dùng cần lưu ý.

Bảng sau đây ghi cường độ tác dụng và thời gian bán hủy của một số dẫn chất corticoid, lấy Hydrocortison làm chuẩn:

Nhóm

Tên

Chống viêm

Chuyển hóa

Giữ muối

Bán hủy (h)

Hormon tự nhiên

Hydrocortison

1

1

1

8-12

Dẫn xuất Delta

Prednison

4

4

0,8

12-36

Prednisolon

4

4

0,8

12-36

Dẫn xuất methyl

Methylprednisolon

5

5

0,5

12-36

Dẫn xuất fluo

Triamcinolon

5

-

0

12-36

Dẫn xuất halogen

Betamethason

25-30

-

0

36-54

Dexamethason

25-30

17

0

36-54