Câu 3: Ảnh hưởng của cấu trúc hóa học đến dược lực học của thuốc. Cho VD minh họa

Thuốc muốn có tác dụng phải gắn được vào receptor (ái lực với receptor) và sau đó là hoạt hóa được receptor đó (có hiệu lực hay tác dụng dược lý).  Receptor mang tính đặc hiệu cho nên thuốc cũng phải có cấu trúc đặc hiệu. Receptor ví như ổ khóa và thuốc là chìa khóa. 1 sự thay đổi nhỏ cấu trúc hóa học (hình dạng phân tử của thuốc) cũng có thể gây ra những thay đổi lớn về tác dụng

Việc tổng hợp thuốc mới thường nhằm:

Làm tăng tác dụng điều trị và giảm TDKMM. Khi thêm F vào vị trí 9 và CH3 vào vị trí 16 của corticoid (hormone vỏ thượng thận),  ta được betametason có tác dụng chống viêm gấp 25 lần và không có tác dụng giữ Na+ như corticoid, tránh phải ăn nhạt

Làm thay đổi tác dụng dược lý: Thay đổi cấu trúc của isoniazid (thuốc chống lao),  ta được iproniazid, có tác dụng chống trầm cảm, do gắn vào receptor hoàn toàn khác

Trở thành chất đối kháng tác dụng: PABA là nguyên liệu để tổng hợp thưc ăn cho VK. Sulfamid có công thức gần giống PABA, làm VK sử dụng nầm, không phát triển được. Vì vậy sulfamid có tác dụng kìm khuẩn

Kháng histamine H1 có công thức gần giống với histamine, tranh chấp với histamine tại receptor H1

Các đồng phân quang học hoặc đồng phân hình học của thuốc cũng là thay đổi cường độ tác dụng hoặc làm thay đổi hoàn toàn tác dụng của thuốc

L-isoprenalin có tác dụng kích thích receptor β adrenergic 500 lần mạnh hơn D- isoprenalin

L-quinin là thuốc chữa sốt rét, D-quinin là thuốc chữa loạn nhịp tim

Càng ngày người ta càng hiểu rõ được siêu cấu trúc của receptor và sản xuất ra các thuốc rất đặc hiệu, gắn được vào dưới typ của receptor: Receptor adrenergic 1, 2, 1, 2, 3 ; receptor cholinergic M1, M2, M3; receptor dopaminergic D1, D2, D7